3款上市、18款在研，雄激素性脱发药物分析

雄激素性脱发（androgenetic alopecia，AGA）是一种最常见的脱发类型，是起始于青春期或青春后期的一种进行性毛囊微小化的脱发疾病。男女均可罹患，但表现为不同的脱发模式和患病率。在我国，男性患病率约为21.3%，女性患病率约为6.0%[1]。

AGA是一种具有遗传倾向的多基因隐性遗传疾病。国内的流行病学调查显示，AGA患者中有家族遗传史的占53.3%~63.9%，且父系明显高于母系。目前的全基因组测序和定位研究发现了若干易感基因，但尚未明确其发病基因。

目前已有的研究表明，雄激素在AGA的发病中占有决定性因素；其他包括毛囊周围炎症、生活压力的增大、紧张和焦虑、不良的生活和饮食习惯等因素均可加重AGA的症状[1]。

图1 AGA的BASP分型法[1]

图片来源：参考资料1

AGA上市治疗药物分析

目前获批雄激素性脱发适应症的药物，仅有米诺地尔（minoxidil）、非那雄胺（finasteride）和度他雄胺（dutasteride）。

米诺地尔治疗雄激素性脱发早在1995年11月28日就由强生公司上市销售。

非那雄胺（Finasteride）由Merck开发，代号为MK-906。1992年非那雄胺（5mg）被美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗良性前列腺增生，默克公司以商品名Proscar销售该产品。1997年默克公司成功获得FDA批准非那雄胺（1mg）的雄激素性脱发适应症，该药物以Propecia品牌销售。

度他雄胺（Dutasteride）由葛兰素史克（GlaxoSmithKline，GSK）研发，于2001年11月20日首次获美国食品药品管理局（FDA）批准上市后，之后于2009年7月7日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准，由葛兰素史克上市销售，商品名为Avodart(在美国)或Avolve（在日本）。

度他雄胺属于一类5-α还原酶抑制剂，通过阻断5-α还原酶，将睾酮转化为双氢睾酮（DHT）。雄激素性脱发适应症的获批时间为2004年4月23日。

AGA在研药物和技术分析

目前在研适应症为雄激素性脱发的药物/技术有18个，其中处于临床Ⅲ期的有5个。涉及的治疗方式包括外用药物治疗、系统药物治疗、局部注射治疗和干细胞治疗。

表1 雄激素性脱发在研药物/技术信息

数据来源：药智数据，药智咨询整理

福瑞他恩(furuitaen)

福瑞他恩的靶点为Androgen receptor，其作用机制是通过与标靶组织者中的雄激素竞争结合雄激素受体，局部抑制雄激素及其受体所介导的信号通路的传导。在阻断信号传到刺激生发的同时，福瑞他恩避免了系统性雄激素水平的降低及因此带来的临床副作用。

2023年5月11日开拓药业宣布福瑞他恩（KX-826）治疗脱发美国II期临床试验成功完成，该项II期临床试验结果显示，与基线相比，KX-826可以促进毛发生长，通过目标区域内非毳毛数（TAHC）衡量的结果具有统计学及临床意义。

KX-826相对于安慰剂在TAHC变化方面呈现出数值上的优势，且不同KX-826剂量组间存在剂量效应关系。目前KX-826正在中国、美国开展用于男性、女性脱发的多项临床试验。

2023年3月28日，开拓药业宣布已完成KX-826治疗男性脱发中国III期临床试验全部受试者入组，预计在2023年第四季度公布该项III期临床试验的顶线数据[2]。

SM04554药物

相关研究发现，毛囊发育、形成和毛发生长依赖于Wnt/β-catenin信号的激活，SM04554是一种可以激活Wnt通路的小分子，可以促进毛囊增生和头发生长。目前该药正在进行Ⅲ期临床试验。

RCH-01技术

干细胞是一种具有自我更新和分化能力的细胞。干细胞技术被视为“再生医学技术”，被誉为继药物治疗和手术治疗之后的第三次医学革命。

毛乳头细胞在毛囊发育和周期性生长调控中起主导作用，而干细胞已被证明对毛乳头具有再生和修复的作用；同时，干细胞分泌的细胞因子可加速毛囊周期。

RCH-01技术是将秃顶或头发稀疏患者头部的真皮鞘细胞，经人工培育复制后，再次注射入秃发部位，以达到修复患者受损毛囊的目的。

目前正在开展Ⅲ期临床试验，据报道日本资生堂集团花上亿元购买了RepliCel公司的RCH-01毛发再生技术使用权，相信商业化的RCH-01毛发再生技术问世的日期指日可待了。

参考文献：

[1]中国医师协会美容与整形医师分会毛发整形美容专业委员会.中国人雄激素性脱发诊疗指南[J].中国美容整形外科杂志,2019,30(1):前插2-前插6.DOI:10.3969/j.issn.1673-7040.2019.01.001.

[2]开拓药业官网：https://www.kintor.com.cn/news/300.html

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